アロマシン（エキセメスタン）

エキセメスタン（Exemestane、商品名Aromasin）は、ステロイド系アロマターゼ阻害剤（AI）である。非ステロイド系AI（アナストロゾール、レトロゾール）とは異なり、アロマターゼ酵素に不可逆的に結合する。

作用機序

アロマターゼ酵素に不可逆的に結合し、酵素を恒久的に不活性化する。この「自殺的阻害」により、新しいアロマターゼ酵素が合成されるまで効果が持続する。

非ステロイド系AIとの違い

項目	エキセメスタン（ステロイド系）	アナストロゾール（非ステロイド系）
阻害タイプ	不可逆的	競合的
アンドロゲン作用	微弱ながら存在	なし
脂質への影響	やや良好	HDL低下が顕著

使用目的

• 女性化乳房の予防
• AASサイクル中のエストロゲン管理
• 非ステロイド系AIへの耐性が生じた場合の代替

副作用

• 関節痛
• 頭痛
• 吐き気
• 疲労感
• ホットフラッシュ

投与量

• サイクル中のエストロゲン管理：12.5mg〜25mg/日または隔日