レトロゾール(Letrozole、商品名Femara)は、第3世代の非ステロイド系アロマターゼ阻害剤(AI)である。アナストロゾールやエキセメスタンと比較して最も強力なエストロゲン抑制作用を持つ。
作用機序
アロマターゼ酵素を競合的に阻害し、テストステロンからエストロゲンへの変換を抑制する。アナストロゾールよりも高い親和性でアロマターゼに結合するため、より強力なエストロゲン抑制効果が得られる。
使用目的
- 重度のエストロゲン関連症状の治療
- 他のAIで効果が不十分な場合の代替
- 乳がん治療(医療用途)
副作用
- 関節痛
- 頭痛
- 疲労感
- 骨密度の低下(長期的使用)
- HDLコレステロールの顕著な低下
レトロゾールは最も強力なAIであるため、過度なエストロゲン抑制のリスクが高い。通常のAASサイクルでの使用はアナストロゾールで十分な場合が多い。
投与量
- 重度のエストロゲン症状:2.5mg/日(必要に応じて)
- 通常のAASサイクルではアナストロゾールを第一選択とし、レトロゾールは必要最小限に留める
ケア剤は必ず確認しよう
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