基本情報
構造
- 分子式
- C26H28ClNO
- 分子量
- 405.96 g/mol
- 分類
- 選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)
性質
- 投与経路
- 経口
- 作用機序
- 視床下部でのエストロゲン受容体遮断
- 半減期
- 約5〜7日 [1]
- 主要成分
- エンクロミフェン(抗E作用)、ズクロミフェン(弱E作用)
歴史
誕生
クロミフェン(Clomiphene)は、1960年代に開発された選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)です。「クロミッド(Clomid)」の商品名で知られています。もともとは女性の排卵誘発剤として開発されましたが、男性のホルモン分泌能力にも作用することが判明しました。[1]
医療
主に不妊症の女性に対する排卵誘発剤として使用されます。男性においては、低ゴナドトロピン性性腺機能低下症や、乏精子症による男性不妊の治療において、テストステロン産生と精子形成を促す目的で使用されることがあります。[1][2]
ボディビル
アナボリックステロイド(AAS)のサイクル終了後のPCT(ポストサイクルセラピー)において、標準的に使用される選択肢の一つです。外因性ステロイドによって抑制された内因性テストステロンの産生能力を、視床下部レベルから再起動させる役割が期待されます。[3]
特徴とリスク
特徴
クロミフェンの最大の特徴は、視床下部におけるエストロゲンの「ネガティブフィードバック」を遮断する点にあります。
- HPTAの再起動への寄与: 視床下部がエストロゲンの存在を検知しにくくなることで、体が「エストロゲンが不足している」と認識し、ゴナドトロピン放出ホルモン(GnRH)の分泌を増やします。これにより、下垂体からLH(黄体形成ホルモン)とFSH(卵胞刺激ホルモン)が放出され、精巣でのテストステロン産生が促されます。[1][4]
- 精子形成の促進: FSHの分泌を促す効果があるため、テストステロン値だけでなく精子の数や質の向上に寄与する可能性があります。[1][2]
リスク
精神面への影響
気分の浮き沈み、イライラ、抑うつ状態、あるいは非常に感情的になるなどの副作用が報告されることがあります。これは脳内のエストロゲン受容体への作用が関与していると考えられています。[1]
視覚障害
一時的な霧視(かすみ目)、光の残像、まぶしさなどの視覚症状が報告されることがあります。特に高用量や長期間の使用でリスクが高まる可能性があり、症状が現れた場合は注意が必要です。[1]
性機能への影響
テストステロン値は上昇しますが、脳内のエストロゲン受容体をブロックするため、一部のケースでは性欲の減退や機能の低下を感じることがあります。[1]
多胎妊娠のリスク(女性)
女性の排卵誘発に使用した場合、多胎妊娠の確率が高まることが知られています。[1]
競技規制上の扱い
WADA禁止表では、クロミフェンは「S4. ホルモン調節薬および代謝調節薬」に該当し、競技会時・競技会外ともに禁止されています。[5]
出典
- DailyMed: CLOMID - clomiphene citrate tablet (FDA Label) (DailyMed / NLM / Overview) ↩
- Katz DJ, et al. Outcomes of clomiphene citrate treatment in young hypogonadal men. BJU Int. 2012;110(4):573-578. (PubMed / NLM / Overview) ↩
- Shabsigh A, et al. Clomiphene citrate effects on testosterone/estrogen ratio in male hypogonadism. J Sex Med. 2005;2(5):716-721. (PubMed / NLM / Overview) ↩
- Winters SJ, et al. Evidence for a role of endogenous estrogen in the hypothalamic control of gonadotropin secretion in men. J Clin Endocrinol Metab. 1985;61(5):842-845. (DOI / Overview) ↩
- World Anti-Doping Agency: 2026 Prohibited List (World Anti-Doping Agency / Overview) ↩