概要
メトリボロン(Metribolone / Methyltrienolone / R-1881)は、トレンボロンのC17α-アルキル化誘導体であり、史上最も強力な経口アナボリックステロイドの一つである。
その potency はメチルテストステロンの 120〜300倍 にも達し、アンドロゲン受容体への結合親和性が極めて高い。しかし同時に、研究上で「最も肝毒性の高いステロイド」と評されるほど毒性が強く、人体使用は強く推奨されない。
歴史
1965年に初めて合成された。限定的な臨床使用(主に乳がん治療の研究)があったが、極度の毒性のためすぐに放棄された。現在は主に非ヒト実験室研究で、アンドロゲン受容体活性の研究に使用されている。
提供形態
商用の処方薬としては存在しない。研究用化合物としてのみ入手可能。
化学的特性
ナンドロロンの修飾体で、以下の特徴を持つ:
- 17α-メチル基による経口バイオアベイラビリティ
- 炭素9位と11位の二重結合により、代謝耐性が向上し受容体親和性が劇的に増加
- これにより、テストステロンと比較して120〜300倍のアンドロゲン受容体結合能
副作用と対策
エストロゲン系
アロマターゼ化しないが、強いプロゲスチン活性を持ち、これにより女性化乳房を引き起こす可能性がある。
アンドロゲン系
極めて強力なアンドロゲン作用。脂性肌、ニキビ、男性化などが強く現れる。5α-還元酵素では代謝されない。
肝毒性
AAS研究史上、最も肝毒性が高いとされる化合物。人体での使用は極めて危険。
心血管系
コレステロール値や心血管系への悪影響のリスクが非常に高いと推定される。
投与量
参考(研究用)
商用の医薬品は存在しない。もし使用された場合、用量は0.5〜2mg/日という極めて低い範囲となるが、肝毒性が極度に高いため安全性は確保できない。
入手性
処方薬としては製造されていない。一部のアンダーグラウンドラボで「デザイナーステロイド」として稀に流通することがあるが、極めて危険。
ケア剤は必ず確認しよう
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