ミボレロン

基本情報

構造

ミボレロンの構造式
分子式
C20H30O2
分子量
302.45 g/mol [1]
主な構造修飾
19-ノル、7α,17α-ジメチル

性質

系統
ナンドロロン (19-nor)
投与経路
経口（液剤、錠剤）
17αアルキル化
あり [2]
AAR
4100 : 1800 [2]
半減期
約2〜4時間 [2]
有効期間
約4時間以内
エストロゲン性
低 [2]
アロマターゼ活性
なし（または極めて低い） [2]
プロゲスチン性
高 [2]

歴史

誕生

ミボレロン（Mibolerone）は、1960年代にアップジョン社によって開発された極めて強力な経口19-ノル系アナボリックステロイド（AAS）です。「チェック・ドロップス（Cheque Drops）」の商品名で知られています。[2]

医療・獣医学

人間用の医薬品として承認されたことは一度もありません。主に獣医学の分野で、雌犬の発情を抑制（避妊）するための液剤として開発・使用されてきました。現在は、その極度の毒性と副作用から、獣医学の現場でも使用されることは少なくなっています。[2][3]

ボディビル・パワー競技

「世界で最も強力かつ毒性の強いステロイドの一つ」として、競技者の間では特殊な用途でのみ語られます。特に、試合や競技の直前に攻撃性を極限まで高める（アドレナリンを出す）ための「プレワークアウト」的な位置付けで、ごく短期間のみ使用されることがありました。[2]

特徴とリスク

特徴

ミボレロンは、ナンドロロンの7位にメチル基、17位にメチル基を追加した構造を持ちます。

  • 圧倒的な受容体結合親和性: アンドロゲン受容体に対して、テストステロンの数倍、メチルテストステロンの数十倍の結合強度を持つとされています。これにより、極微量でも劇的な効果を発揮します。[2][3]
  • 攻撃性の劇的な向上: 中枢神経系への作用が非常に強く、一時的に凄まじい攻撃性や集中力をもたらします。[2]
  • 経口活性と放出速度: 17αアルキル化（17aa）により経口で作用しますが、半減期が非常に短いため、血中濃度は急峻に上下します。[2]

リスク

深刻な肝毒性

あらゆるAASの中で、最も肝臓への負担が重い薬剤の一つです。極めて低用量であっても、数週間の使用で重篤な肝機能障害を引き起こすリスクがあります。[2][3]

強力なプロゲスチン作用

アンドロゲン受容体だけでなく、プロゲステロン受容体に対しても非常に高い親和性を持ちます。これにより、エストロゲン変換がないにもかかわらず、深刻なプロラクチン上昇や女性化乳房、性機能障害を引き起こす可能性があります。[2][3]

激しいアンドロゲン副作用

極めて強力なアンドロゲン作用により、重度のニキビ、急速な脱毛、および深刻な男性化を引き起こします。[2]

精神的な不安定さ

攻撃性の向上は諸刃の剣であり、コントロール不能な怒りや焦燥感、情緒不安定を招くリスクが非常に高いです。[2]

競技規制上の扱い

WADA禁止表では、ミボレロンはS1のアナボリック薬に該当し、競技会時・競技会外ともに禁止されています。[4]

出典

  1. PubChem: Mibolerone (PubChem / NCBI / Overview) ↩
  2. Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids (British Journal of Pharmacology / 2008 / Overview) ↩
  3. LiverTox: Androgenic Steroids (NCBI Bookshelf / Overview) ↩
  4. World Anti-Doping Agency: 2026 Prohibited List (World Anti-Doping Agency / Overview) ↩
作成: