クロステボル

基本情報

歴史

誕生

クロステボル（Clostebol）は、4-chlorotestosteroneとも呼ばれるテストステロン誘導体です。^[2]
1957年の4置換テストステロン類似体の研究では、4-chlorotestosterone acetateがテストステロンプロピオン酸より高いmyotrophic/androgenic ratioを示した化合物として報告されました。^[1]

医療

クロステボルは、地域によって外用製剤として流通してきました。
Trofoderminは代表例で、酢酸クロステボル0.5%とネオマイシン硫酸塩0.5%を含むクリームまたは皮膚用スプレーとして報告されています。^[3]

酢酸クロステボル（clostebol acetate）は、クロステボルの17β位に酢酸エステルが結合した形で、文献上の系統名は4-chloro-3-oxoandrost-4-en-17β-yl acetateと表記されます。^[4]

ボディビル

クロステボルは、4-クロロ置換によってアンドロゲン作用より同化作用が相対的に強いAASとして知られました。^[1]
注射用エステルや外用製剤の名称で知られ、Trofoderminはドーピング検査での接触曝露例にも出てくる製品名です。^[3]

製品名

• トロフォデルミン（Trofodermin）

特徴とリスク

特徴

クロステボルは、テストステロン骨格の4位に塩素を導入したAASです。^[2]
4-chlorotestosterone acetateを用いた1957年の動物試験では、levator aniの重量増加と腹側前立腺重量の比較から、テストステロンプロピオン酸より同化作用寄りの比率が報告されています。^[1]

同じ研究では、4-chlorotestosterone acetateにエストロゲン活性とコルチコイド活性は認められず、プロゲスチン活性も4-chloro-19-nortestosterone acetate側に限られていました。^[1]

リスク

エストロゲン性

4-chlorotestosterone acetateの動物試験では、エストロゲン活性は認められませんでした。^[1]
女性化乳房や水分貯留は、テストステロンそのもののようなアロマターゼ変換型リスクとは前提が異なります。^[1]

その他

クロステボルは外用製剤としても流通しており、皮膚への塗布や他者・動物への塗布を介した接触経路でも、競技者の検査結果に影響し得ます。
2024年の症例報告では、Trofoderminの皮膚用スプレーに含まれる酢酸クロステボルへの接触が、競技者の陽性事例として検討されています。^[3]

競技規制上の扱い

WADA禁止表では、クロステボルはS1のアナボリック薬に該当します。
S1は、競技会時・競技会外ともに禁止されるカテゴリです。^[5]

出典

1. Sala G, Baldratti G. Myotrophic (Anabolic) Activity of 4-Substituted Testosterone Analogs. Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine. 1957. (DOI / Overview) ↩
2. PubChem: Clostebol (PubChem / NCBI / Overview) ↩
3. Pokrywka A, et al. Case Report: positive doping control after administering clostebol acetate spray to a pet dog. Frontiers in Sports and Active Living. 2024. (frontiersin.org / Overview) ↩
4. Maccaroni E, Mele A, Del Rosso R, Malpezzi L. Clostebol acetate. Acta Crystallographica Section E. 2011. (PubMed / NLM / Overview) ↩
5. World Anti-Doping Agency: 2026 Prohibited List (World Anti-Doping Agency / Overview) ↩