テストステロン混合エステル

基本情報

構造

テストステロンプロピオン酸エステルの構造式
分子式
C22H32O3
分子量
344.5 g/mol
エステル
プロピオン酸エステル
主な構造修飾
テストステロン17β位のプロピオン酸エステル化

構造

テストステロンフェニルプロピオン酸エステルの構造式
分子式
C28H36O3
分子量
420.6 g/mol
エステル
フェニルプロピオン酸エステル
主な構造修飾
テストステロン17β位のフェニルプロピオン酸エステル化

構造

テストステロンイソカプロン酸エステルの構造式
分子式
C25H38O3
分子量
386.6 g/mol
エステル
イソカプロン酸エステル
主な構造修飾
テストステロン17β位のイソカプロン酸エステル化

構造

テストステロンデカン酸エステルの構造式
分子式
C29H46O3
分子量
442.7 g/mol
エステル
デカン酸エステル
主な構造修飾
テストステロン17β位のデカン酸エステル化

性質

系統
テストステロン
投与経路
注射（筋肉内）
17αアルキル化
なし
エストロゲン性
中
アロマターゼ活性
中
プロゲスチン性
無

歴史

誕生

テストステロン混合エステル（testosterone mixed esters）は、複数のテストステロン17βエステルを組み合わせた注射用テストステロン製剤です。[1][2][3][4]
Omnadren 250は、ポーランドの製品情報でテストステロンプロピオン酸エステル、テストステロンフェニルプロピオン酸エステル、テストステロンイソカプロン酸エステル、テストステロンデカン酸エステルの混合製剤として記載されています。[5]
同製品の初回販売承認日は1990年8月28日です。[5]

医療

Omnadren 250は、1 mLアンプル中にテストステロンプロピオン酸エステル30 mg、テストステロンフェニルプロピオン酸エステル60 mg、テストステロンイソカプロン酸エステル60 mg、テストステロンデカン酸エステル100 mgを含む油性の筋肉内注射剤です。[5]
ポーランドの製品情報では、臨床症状と生化学検査でテストステロン欠乏が確認された男性性腺機能低下症のテストステロン補充療法などが適応に含まれます。[5]
長期のアンドロゲン治療では、ヘモグロビン、ヘマトクリット、肝機能検査、脂質プロファイルの定期的な監視が記載されています。[5]

ボディビル

Omnadren 250は、短めのエステルと長めのエステルを組み合わせるテストステロン注射剤として名前が残りました。
Sustanon 250も、プロピオン酸、フェニルプロピオン酸、イソカプロン酸、デカン酸の各テストステロンエステルを同量で含む混合製剤です。[6]
両者は、別種のAASというより、複数エステルによる放出時間の組み合わせとして読まれます。[5][6]

製品名

  • オムナドレン250（Omnadren 250）
  • サスタノン250（Sustanon 250）

特徴とリスク

特徴

混合エステル設計は、同じテストステロン骨格に異なるエステル鎖を付け、吸収と放出の時間差を作る製剤設計です。
Omnadren 250の製品情報では、テストステロンの血中濃度は注射後24〜48時間で最高値に達し、21日後に基準値へ戻ると記載されています。[5]

エステルごとの説明では、プロピオン酸エステルは注射直後に作用が始まり約24時間持続し、イソカプロン酸エステルとフェニルプロピオン酸エステルは24時間後に始まり約2週間持続します。[5]
デカン酸エステルは、イソカプロン酸エステルとフェニルプロピオン酸エステルの作用が終わる時期に始まり、最大2週間続くとされています。[5]

遊離したテストステロンはアンドロゲン受容体に作用し、5αリダクターゼでジヒドロテストステロン（DHT）へ、アロマターゼでエストラジオールへ変換されます。[7]
そのため、混合エステル製剤の差は、作用主体の違いではなく、テストステロンをどの時間幅で供給するかにあります。[5][7]

リスク

心疾患

テストステロンは血圧を上昇させる場合があり、高血圧患者では慎重な管理が求められます。[5]
赤血球増加、ヘマトクリット上昇、ヘモグロビン上昇、深部静脈血栓症、肺塞栓症、コレステロール上昇も副作用項目に含まれます。[5]

エストロゲン性

テストステロンはアロマターゼによってエストラジオールへ変換されます。[7]
Omnadren 250の製品情報では、女性化乳房、水分や電解質の保持が副作用として記載されています。[5]

アンドロゲン性

テストステロンは5αリダクターゼによりDHTへ変換され、皮膚や男性泌尿生殖器系などの組織でアンドロゲン作用が増幅されます。[7]
Omnadren 250の副作用項目には、ニキビ、男性型脱毛、PSA上昇、持続勃起症が含まれます。[5]

肝臓

テストステロン混合エステルは17αアルキル化経口AASではありません。
Omnadren 250の製品情報では、肝機能検査の監視、肝機能障害、胆汁うっ滞性黄疸、肝紫斑、肝腫瘍性変化が記載されています。[5]

その他

外因性テストステロンは、LHとFSHへのフィードバック抑制を通じて内因性テストステロン分泌と精子形成を抑制します。[5]
油性注射液では、注射部位の炎症や痛み、まれな肺油性微小塞栓も製品情報に記載されています。[5]

競技規制上の扱い

WADA禁止表では、テストステロン混合エステルはS1のアナボリック薬に該当します。
S1は、競技会時・競技会外ともに禁止されるカテゴリです。[8]

出典

  1. PubChem: Testosterone Propionate (PubChem / NCBI / Overview) ↩
  2. PubChem: Testosterone phenylpropionate (PubChem / NCBI / Overview) ↩
  3. PubChem: Testosterone Isocaproate (PubChem / NCBI / Overview) ↩
  4. PubChem: Testosterone decanoate (PubChem / NCBI / Overview) ↩
  5. Omnadren 250 - Charakterystyka Produktu Leczniczego, Rejestry Medyczne (rejestry.ezdrowie.gov.pl / Overview) ↩
  6. Sustanon 250 - Summary of Product Characteristics, HPRA (assets.hpra.ie / Overview) ↩
  7. Endotext: Androgen Physiology, Pharmacology, Use and Misuse (Endotext / NCBI Bookshelf / Overview) ↩
  8. World Anti-Doping Agency: 2026 Prohibited List (World Anti-Doping Agency / Overview) ↩
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