テストステロン4種混合エステル

基本情報

構造

テストステロンプロピオン酸エステルの構造式
分子式
C22H32O3
分子量
344.5 g/mol
エステル
プロピオン酸エステル
主な構造修飾
テストステロン17β位のプロピオン酸エステル化

構造

テストステロンフェニルプロピオン酸エステルの構造式
分子式
C28H36O3
分子量
420.6 g/mol
エステル
フェニルプロピオン酸エステル
主な構造修飾
テストステロン17β位のフェニルプロピオン酸エステル化

構造

テストステロンイソカプロン酸エステルの構造式
分子式
C25H38O3
分子量
386.6 g/mol
エステル
イソカプロン酸エステル
主な構造修飾
テストステロン17β位のイソカプロン酸エステル化

構造

テストステロンデカン酸エステルの構造式
分子式
C29H46O3
分子量
442.7 g/mol
エステル
デカン酸エステル
主な構造修飾
テストステロン17β位のデカン酸エステル化

性質

系統
テストステロン
投与経路
注射（筋肉内）
17αアルキル化
なし
エストロゲン性
中
アロマターゼ活性
中
プロゲスチン性
無

歴史

誕生

テストステロン4種混合エステル（testosterone mixed esters）は、テストステロン17β位をプロピオン酸、フェニルプロピオン酸、イソカプロン酸、デカン酸でエステル化した4成分の組み合わせです。[1][2][3][4]
Sustanon 250は、1 mL中にテストステロンプロピオン酸エステル30 mg、テストステロンフェニルプロピオン酸エステル60 mg、テストステロンイソカプロン酸エステル60 mg、テストステロンデカン酸エステル100 mgを含む油性注射剤です。[5]
4成分はいずれも天然ホルモンであるテストステロンのエステルで、1 mL中のテストステロン量は合計176 mgと記載されています。[5]
英国の製品情報では、初回承認日は1973年2月28日です。[5]

医療

Sustanon 250は、臨床所見と生化学検査でテストステロン欠乏が確認された男性性腺機能低下症のテストステロン補充療法に使われます。[5]
長期のアンドロゲン治療では、ヘモグロビン、ヘマトクリット、肝機能検査、脂質プロファイルの定期的な監視が記載されています。[5]

ボディビル

Sustanon 250は、短いエステルと長いエステルを同じ油性注射剤に配合したテストステロン製剤として名前が残りました。
4種のエステルは体循環に入ると加水分解され、テストステロンとして作用します。[5]
血中濃度の推移は単一エステル製剤と異なりますが、作用主体はテストステロンです。[5][6]

製品名

  • サスタノン250（Sustanon 250）

特徴とリスク

特徴

Sustanon 250は、作用時間の異なる4種類のテストステロンエステルを含む混合製剤です。[5]
単回投与後の総テストステロン濃度は約24〜48時間で最高値に達し、約21日で男性の基準範囲下限へ戻ると記載されています。[5]

遊離したテストステロンは、アンドロゲン受容体に作用するほか、ジヒドロテストステロンとエストラジオールへ代謝されます。[5][6]
混合エステル設計による差は、別のアンドロゲンを加えることではなく、同じテストステロン骨格を複数のエステル鎖で供給する点にあります。[5]

リスク

心疾患

テストステロンは血圧を上昇させる場合があり、高血圧では慎重な管理が求められます。[5]
Sustanon 250の副作用項目には、多血症、脂質異常、ヘマトクリット上昇、赤血球数増加、ヘモグロビン上昇が含まれます。[5]

エストロゲン性

テストステロンはエストラジオールへ代謝されます。[5][6]
Sustanon 250の副作用項目には、体液貯留と女性化乳房が含まれます。[5]

アンドロゲン性

テストステロンは5αリダクターゼによりDHTへ変換され、皮膚や男性泌尿生殖器系などの組織でアンドロゲン作用が増幅されます。[6]
Sustanon 250の副作用項目には、ニキビ、PSA上昇、前立腺肥大、持続勃起症が含まれます。[5]

肝臓

テストステロン4種混合エステルは17αアルキル化経口AASではありません。
Sustanon 250の製品情報では、長期アンドロゲン治療の監視項目に肝機能検査が含まれ、副作用項目に肝機能異常が記載されています。[5]

その他

男性でのアンドロゲン治療は精子形成を抑制する場合があり、Sustanon 250の副作用項目には乏精子症が含まれます。[5]
油性注射剤では、注射部位反応と、まれな肺油性微小塞栓が記載されています。[5]

競技規制上の扱い

WADA禁止表では、テストステロンとそのエステルはS1のアナボリック薬に該当します。
S1は、競技会時・競技会外ともに禁止されるカテゴリです。[7]

出典

  1. PubChem: Testosterone Propionate (PubChem / NCBI / Overview) ↩
  2. PubChem: Testosterone phenylpropionate (PubChem / NCBI / Overview) ↩
  3. PubChem: Testosterone Isocaproate (PubChem / NCBI / Overview) ↩
  4. PubChem: Testosterone decanoate (PubChem / NCBI / Overview) ↩
  5. emc: Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection - Summary of Product Characteristics (medicines.org.uk / Overview) ↩
  6. Endotext: Androgen Physiology, Pharmacology, Use and Misuse (Endotext / NCBI Bookshelf / Overview) ↩
  7. World Anti-Doping Agency: 2026 Prohibited List (World Anti-Doping Agency / Overview) ↩
更新: / 作成: