ジヒドロテストステロン

基本情報

ジヒドロテストステロン（Dihydrotestosterone）は、テストステロンから5αリダクターゼによって生成される5α還元型アンドロゲンです。^[2]^[3]
医薬品名ではandrostanoloneまたはstanoloneとも呼ばれ、承認年は1953年として整理されています。^[4]

Andractimは、ジヒドロテストステロンを有効成分とする2.5%外用ゲル製剤です。^[5]
女性化乳房の治療では、テストステロン、ジヒドロテストステロン、ダナゾールなどのアンドロゲン製剤が薬物治療として検討されてきました。^[6]

ジヒドロテストステロンは、DHT系AASの親化合物として名前が残る内因性アンドロゲンです。
テストステロンより強くアンドロゲン受容体に結合し、アロマターゼによるエストラジオール変換を受けない性質から、DHT系という分類の基準になります。^[3]

ジヒドロテストステロンは、テストステロンの4,5位二重結合が5α還元された構造を持つアンドロゲンです。^[2]^[3]
5αリダクターゼで生成された後は、アロマターゼでエストラジオールには変換されません。^[3]

アンドロゲン受容体への結合はテストステロンより強く、受容体からの解離も遅いとされています。^[3]
皮膚、外性器、前立腺などでは、局所で生成されたジヒドロテストステロンがアンドロゲン作用に関わります。^[3]

1957年の未成熟去勢ラット試験では、androstanoloneの相対力価はmyotrophic 58、androgenic 30と報告されています。^[1]

外用ゲルでは、皮膚から吸収されたジヒドロテストステロンが全身循環へ移行します。^[7]

ジヒドロテストステロンはアロマターゼでエストラジオールへ変換されません。^[3]
そのため、女性化乳房や水分貯留をアロマターゼ変換だけで説明する薬剤ではありません。

外用ジヒドロテストステロンでは、油性肌、ニキビ、体毛増加、声の変化などのアンドロゲン作用が記載されています。^[5]
前立腺と毛包はジヒドロテストステロンの影響を受ける代表的な組織で、男性型脱毛や前立腺肥大の病態にも関わります。^[3]

外用ゲルは皮膚接触による二次曝露を起こす可能性があり、塗布部位を洗う、衣服で覆う、他者との接触を避けるなどの対策が製剤資料で示されています。^[5]^[7]

24か月の経皮ジヒドロテストステロン試験では、血清テストステロン、LH、FSH、エストラジオールの抑制が報告されています。^[8]
全身性のアンドロゲン曝露として使われる場合は、視床下部-下垂体-性腺軸の抑制がリスクになります。^[8]

WADA禁止表では、ジヒドロテストステロンはandrostanolone（5α-dihydrotestosterone）としてS1のアナボリック薬に該当します。
S1は、競技会時・競技会外ともに禁止されるカテゴリです。^[9]