17αアルキル化AAS

17αアルキル化は、ステロイド骨格の17α位にメチル基またはエチル基を導入する修飾です。この修飾により、肝臓での代謝を受けにくくなり、経口投与後の生物学的利用性が高まります。^[1]^[2]

代謝上の意味

天然のテストステロンは経口投与されると肝初回通過で速やかに代謝されます。17αアルキル化はこの代謝を受けにくくし、経口アンドロゲンとしての活性を高めます。^[1]^[2]

同時に、17αアルキル化AASは肝胆道系の有害作用と関連します。^[2]

17αアルキル化AASでは、胆汁うっ滞、黄疸、肝酵素異常、peliosis hepatis、肝腫瘍などが報告されています。^[2]^[3]

胆汁うっ滞性障害では、ASTやALTの上昇が必ずしも非常に高くならない場合があります。肝胆道系の評価では、AST、ALT、ALP、GGT、ビリルビンなど複数の指標が扱われます。^[2]

17αアルキル化AASは、HDL-C低下などの脂質変化に強く関与することがあります。脂質変化は心血管系リスク評価の一部として扱われます。^[1]^[4]

すべての経口アンドロゲンが17αアルキル化されているわけではありません。メテノロン酢酸エステル、メステロロン、テストステロンウンデカン酸エステルなどは、別の構造・吸収経路により経口利用されます。^[1]