AASと5α還元

5α還元は、5αリダクターゼによりステロイドA環の二重結合が還元される反応です。AAS文脈では、テストステロンからDHT、ナンドロロンからDHNへの変換が代表的です。^[1]^[2]

テストステロンからDHT

テストステロンは5αリダクターゼによりジヒドロテストステロン（DHT）へ変換されます。^[1]

DHTはアンドロゲン受容体への結合親和性が高く、皮脂腺、毛包、前立腺、外性器などのアンドロゲン感受性組織で重要です。^[1]^[3]

ナンドロロンは5αリダクターゼによりジヒドロナンドロロン（dihydronandrolone, DHN）へ変換されます。^[2]

DHNはDHTと異なり、ナンドロロン本体よりアンドロゲン作用が弱い代謝物として扱われます。この点が、ナンドロロン系とテストステロン系の組織反応差に関係します。^[2]

DHT由来AASは、DHT骨格を基礎に構造修飾された薬剤群です。代表例にはメステロロン、ドロスタノロン、メテノロン、オキサンドロロン、スタノゾロール、オキシメトロンなどがあります。^[2]

DHT由来AASは、テストステロンのように5αリダクターゼでDHTへ変換される前提ではありません。そのため、5αリダクターゼ阻害薬でDHT生成を抑えるという発想は、DHT由来AASそのものには適用されません。^[2]

AASの作用は血中濃度だけで決まりません。組織内の5αリダクターゼ、3α-HSD、アロマターゼ、11β-HSDなどの酵素発現により、局所での活性代謝物や不活化代謝物が変わります。^[1]^[2]

DHTは骨格筋内では3α-HSDなどにより不活化されやすく、皮膚や前立腺などのDHT感受性組織とは作用の出方が異なります。^[2]^[3]