AASのエステル化

AASのエステル化は、ステロイド骨格の17β水酸基に脂肪酸鎖を結合させる修飾です。エステル化されたAASは脂溶性が高まり、油性注射剤として筋肉内投与された後、組織内で徐々に放出されます。^[1]^[2]

プロドラッグとしての性質

エステル化AASは、加水分解によりエステルが外れ、遊離した親ホルモンとして作用します。エステル部分は主に放出速度と作用時間に関係します。^[1]^[2]

たとえば、テストステロンエナント酸エステル、テストステロンシピオン酸エステル、テストステロンプロピオン酸エステルは、いずれも遊離後はテストステロンとして作用します。

一般に、エステル鎖が長く脂溶性が高いほど、筋肉内注射後の放出は遅くなります。ただし、作用時間は注射液、投与部位、個人差、血流、製剤によっても変わります。^[1]

エステル	例	相対的な放出
酢酸	トレンボロン酢酸エステル	短い
プロピオン酸	テストステロンプロピオン酸エステル、ドロスタノロンプロピオン酸エステル	短い
フェニルプロピオン酸	ナンドロロンフェニルプロピオン酸エステル	中間
エナント酸	テストステロンエナント酸エステル、メテノロンエナント酸エステル	中間〜長い
シピオン酸	テストステロンシピオン酸エステル	中間〜長い
デカン酸	ナンドロロンデカン酸エステル	長い
ウンデシレン酸	ボルデノンウンデシレン酸エステル	長い
ウンデカン酸	テストステロンウンデカン酸エステル	長い

エステルは、親ホルモンのアンドロゲン受容体作用そのものを別の作用に変えるものではありません。ただし、血中濃度推移、ピーク、蓄積、投与間隔、総曝露量は変わります。^[1]^[2]

混合エステル製剤は、複数のテストステロンエステルを含む製剤です。サスタノンやオムナドレンは、短鎖から長鎖までの複数エステルを含むテストステロン製剤として知られます。^[3]