テストステロンエナント酸エステル

基本情報

構造

テストステロンエナント酸エステルの構造式
分子式
C26H40O3
分子量
400.6 g/mol
エステル
エナント酸
主な構造修飾
テストステロン17β位のエステル化

性質

系統
テストステロン
投与経路
注射（筋肉内）
17αアルキル化
なし
半減期
デポからの放出半減期 約4.5日 [1]
エストロゲン性
中
アロマターゼ活性
中
プロゲスチン性
無

歴史

誕生

テストステロンエナント酸エステル（Testosterone Enanthate）は、テストステロンの17β水酸基にエナント酸を結合させたテストステロンエステルです。[2]
Testoviron Depot 250は、1 mLあたり250 mgのテストステロンエナント酸エステルを含み、遊離テストステロン換算では180 mgに相当する油性注射剤です。[1]
体内ではヘプタン酸側鎖が切断され、活性本体のテストステロンを生じます。[1]

医療

Testoviron Depot 250は、臨床所見と生化学検査でテストステロン欠乏が確認された男性性腺機能低下症のテストステロン補充療法に使われます。[1]
男子の思春期遅発に対する思春期誘導も適応に含まれます。[1]

ボディビル

Testoviron Depotは、テストステロンエナント酸エステルの代表的な油性注射剤名としてボディビル文脈にも残りました。
短鎖エステルとの混合製剤ではなく、単一のエナント酸エステルをデポから徐々に放出する製剤です。[1]
体循環に入った後の作用主体は、他のテストステロン製剤と同じテストステロンです。[1][3]

製品名

  • テストビロンデポー（Testoviron Depot、Testoviron Depot 250）

特徴とリスク

特徴

油性筋肉内注射後、テストステロンエナント酸エステルはデポから徐々に放出され、約4.5日の半減期でテストステロンとヘプタン酸に切断されます。[1]
若年男性に250 mgを筋肉内投与したデータでは、血中テストステロン濃度は1.5〜3日で最高値に達し、20日間は2 ng/mL以上、26日間は1 ng/mL以上を維持したと記載されています。[1]
Testoviron Depot 250の投与後約4週間で、テストステロンはデポから完全に放出されます。[1]

テストステロンはアンドロゲン受容体を介して作用し、筋肉、骨、骨髄などではタンパク同化を含む作用を示します。[1]
また、標的組織に応じてジヒドロテストステロンやエストラジオールへ代謝されます。[1][3]
17αアルキル化された経口AASではなく、テストステロン17β位をエステル化した注射用エステルです。[2]

リスク

心疾患

テストステロンは血圧を上昇させる場合があり、高血圧では慎重な管理が求められます。[1]
Testoviron Depot 250の副作用項目には、ヘマトクリット上昇、赤血球数増加、ヘモグロビン上昇、多血症、体液貯留が含まれます。[1]
血栓傾向や静脈血栓塞栓症の危険因子がある患者では、深部静脈血栓症や肺塞栓症などの血栓性イベントが報告されています。[1]

エストロゲン性

テストステロンはエストラジオールへ変換されます。[1][3]
Testoviron Depot 250の副作用項目には、体液貯留と女性化乳房が含まれます。[1]

アンドロゲン性

テストステロンは5αリダクターゼによりジヒドロテストステロンへ変換され、皮膚や男性泌尿生殖器系などの組織でアンドロゲン作用が増幅されます。[3]
Testoviron Depot 250の副作用項目には、ニキビ、脱毛、PSA上昇、持続勃起症が含まれます。[1]

肝臓

テストステロンエナント酸エステルは17αアルキル化経口AASではありません。
一方で、Testoviron Depot 250では過去または現在の肝腫瘍が禁忌に含まれ、副作用項目には肝腫瘍、黄疸、肝機能検査異常が記載されています。[1]

その他

外因性テストステロンは精子形成を抑制し、高用量のテストステロン製剤では精子形成の可逆的な中断または低下と精巣サイズ低下が記載されています。[1]
油性注射剤では、注射部位反応のほか、まれに咳、呼吸困難、胸痛、めまい、失神などを伴う肺油性微小塞栓が起こる場合があります。[1]

競技規制上の扱い

WADA禁止表では、テストステロンとそのエステルはS1のアナボリック薬に該当します。
S1は、競技会時・競技会外ともに禁止されるカテゴリです。[4]

出典

  1. Bayer: Testoviron Depot 250 - Summary of Product Characteristics (bayer.com / Overview) ↩
  2. PubChem: Testosterone enanthate (PubChem / NCBI / Overview) ↩
  3. Endotext: Androgen Physiology, Pharmacology, Use and Misuse (Endotext / NCBI Bookshelf / Overview) ↩
  4. World Anti-Doping Agency: 2026 Prohibited List (World Anti-Doping Agency / Overview) ↩
更新: