Clascoterone / CB-03-01 / Breezula

基本情報

構造

Clascoterone / CB-03-01 / Breezulaの構造式
分子式
C24H34O5
分子量
402.5 g/mol [1]
分類
ステロイド骨格を持つ外用アンドロゲン受容体阻害薬

性質

投与経路
外用。1%クリームは痤瘡治療薬WINLEVIとして承認済み、AGA用途では5%外用液がBreezula候補として開発されています。[1] [2]
作用機序
アンドロゲン受容体阻害薬。AGA用途では毛包でDHTシグナルを直接遮断する設計です。痤瘡に対する正確な作用機序は添付文書上「不明」とされています。[1]
半減期
外用WINLEVIではヒトでの排泄は完全には特徴づけられていません。全身濃度は低値で、主代謝物候補としてcortexoloneが検出されます。[1]
DHT抑制率
DHT産生抑制薬ではありません。AR阻害薬であり、血中DHT抑制率は設定されていません。[1] [2]

歴史

誕生

CB-03-01はcortexolone 17α-propionateとして開発された外用AR inhibitorです。まず痤瘡治療薬として承認され、その後AGA用の高濃度外用液Breezulaとして臨床開発が進められました。[1] [2]

医療

WINLEVI 1%クリームは12歳以上の痤瘡に対する外用薬として承認されています。男性AGAではCosmoが2025年12月にScalp 1/Scalp 2第III相トップラインを発表し、合計1,465例でTAHC評価項目を達成、米国・欧州申請準備を進めるとしています。ただしAGA適応は本稿時点で未承認です。[1] [2]

ボディビルにおける利用

AAS関連脱毛の局所AR遮断候補として理論上関心があります。既に別適応で承認済みの有効成分である点はRU58841等と異なりますが、AGA用5%製剤は承認前であり、自己判断での高濃度使用は副腎軸、局所皮膚反応、用量不確実性の問題があります。

特徴とリスク

特徴

皮膚での局所作用と代謝を狙った外用AR inhibitorです。WINLEVI添付文書ではHPA軸抑制が一部被験者で観察され、全例がフォローアップで正常化したと記載されています。AGA第III相の企業発表では全身曝露が小さいDHT受容体遮断アプローチとして位置づけられています。[1] [2]

リスク

局所皮膚反応

紅斑、落屑、乾燥、掻痒、灼熱感などが起こりえます。[1]

副腎軸への影響

WINLEVIでは薬力学試験でHPA軸抑制が一部に認められており、高用量・広範囲使用では注意が必要です。[1]

適応外・製剤差

痤瘡用1%クリームとAGA用5%外用液は濃度・使用面積・曝露が異なります。AGA適応のリスク評価は承認審査資料が出るまで限定的です。

競技規制上の扱い

有効成分clascoterone自体はWINLEVIとしてヒト治療薬承認があります。したがって未承認物質S0とは扱いが異なりますが、AGA用Breezula/5%外用液は未承認適応・未承認製剤です。WADAリスト上で個別禁止薬として一般に扱われる薬剤ではありませんが、競技者は処方、TUE要否、最新GlobalDRO確認が必要です。[3]

出典

  1. DailyMed: WINLEVI clascoterone cream label (DailyMed / Overview) ↩
  2. Cosmo Pharmaceuticals: Phase III topline results for clascoterone 5% solution in male hair loss (Cosmo / Overview) ↩
  3. World Anti-Doping Agency. The Prohibited List. (World Anti-Doping Agency / Overview) ↩
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