Fluridil / Topilutamide / Eucapil

基本情報

構造

Fluridil / Topilutamide / Eucapilの構造式
分子式
C13H11F6N3O5
分子量
403.23 g/mol [1]
分類
外用非ステロイド性抗アンドロゲン薬

性質

投与経路
外用。臨床報告では2% fluridil外用が評価されています。[2]
作用機序
ヒトアンドロゲン受容体を抑制する外用抗アンドロゲン。加水分解されやすく、全身吸収を抑える設計が報告されています。[2]
半減期
承認薬ラベルに基づく全身半減期はありません。臨床試験では血清中にfluridilおよび分解物BP-34が検出されなかったと報告されています。[2]
DHT抑制率
DHT産生を抑制しません。DHTシグナルをARレベルで抑える設計です。[2]

歴史

誕生

FluridilはAGA用に合理設計された外用抗アンドロゲンとして2000年代初頭に臨床経験が報告されました。商品名Eucapil、別名Topilutamideとして知られます。[2]

医療

43名の男性AGA患者を対象とした二重盲検プラセボ対照試験では、2% fluridilでanagen比率の増加が報告されました。血液検査、性機能、リビドーに明らかな異常はなく、血清中fluridilおよびBP-34は検出されなかったとされています。ただし大規模第III相や米国FDA承認薬としての位置づけはありません。[2]

ボディビルにおける利用

AAS関連脱毛対策として、局所AR遮断を狙う候補に入ります。RU58841よりも「全身非吸収」を意図した設計が強調されますが、臨床データは少数例であり、入手地域・規制区分・製剤品質の確認が必要です。

特徴とリスク

特徴

親油性が高く、かつ加水分解されやすいことで局所作用と低全身曝露を狙う点が特徴です。報告された小規模試験では血清中検出なしとされていますが、広範囲使用や皮膚バリア障害時の安全性は別問題です。[2]

リスク

局所反応

外用アルコール製剤では乾燥、刺激、紅斑、接触皮膚炎が起こりえます。

エビデンスの規模

公開臨床試験は小規模で、現在のAGA標準治療薬と同等の大規模・長期データはありません。

規制区分

国によって医薬品、化粧品、研究用としての扱いが異なりえます。競技者・医療者は使用国の承認状況を確認する必要があります。

競技規制上の扱い

fluridilの政府承認状況は国・製品区分によって確認が必要です。ヒト治療薬として承認されていない形で使用する場合、WADA S0「非承認物質」の論点が生じます。競技者はGlobalDRO、国内アンチドーピング機構、チーム医師で確認すべきです。[3]

出典

  1. PubChem: Fluridil (PubChem / Overview) ↩
  2. Sovak M, et al. Fluridil, a rationally designed topical agent for androgenetic alopecia: first clinical experience. Dermatol Surg. 2002. (PubMed / Overview) ↩
  3. World Anti-Doping Agency: 2026 Prohibited List (World Anti-Doping Agency / Overview) ↩
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