RU58642

基本情報

構造

RU58642の構造式
分子式
C15H11F3N4O2
分子量
336.27 g/mol [1]
分類
非ステロイド性抗アンドロゲン薬(nilutamide系AR antagonist)

性質

投与経路
研究段階。外用AGA候補として言及されますが、承認された投与経路・用量はありません。
作用機序
アンドロゲン受容体への高親和性結合により、DHT/テストステロンのAR活性化を阻害する設計です。[1] [2]
半減期
ヒト承認薬としての半減期はありません。公開情報は前臨床薬理が中心です。[2]
DHT抑制率
DHT産生を抑制する薬ではありません。AR遮断薬であり、血中DHT抑制率は設定されていません。[2]

歴史

誕生

RU58642はRU58841と近縁のRoussel Uclaf系非ステロイド性抗アンドロゲンとして報告されました。論文上は「強力な全身性抗アンドロゲン」として、アンドロゲン依存性疾患への応用が検討されています。[2]

医療

AGA用途ではRU58841ほど広く臨床的に扱われておらず、ヒトAGA治療薬として承認された実績はありません。化合物登録は存在しますが、承認医薬品としての添付文書や標準治療上の位置づけはありません。[1] [3]

ボディビルにおける利用

AAS関連脱毛対策として理論上はAR遮断薬に分類されます。ただし、全身性抗アンドロゲン作用を目的に設計された化合物であるため、吸収時には筋肥大目的のアンドロゲン作用と競合しうる点がRU58841以上に問題になります。

特徴とリスク

特徴

RU58841より小さいcyanomethyl置換を持つ近縁体で、AR親和性と抗アンドロゲン活性の高さが特徴です。一方で、AGA外用薬としてのヒト臨床データは乏しく、実用上の根拠は限定的です。

リスク

抗アンドロゲン作用

全身移行した場合、性機能低下、乳房症状、気分変化、ホルモン軸への影響が理論上問題になります。

臨床データ不足

AGA患者に対する用量、局所忍容性、長期安全性、薬物動態の公開データが不足しています。

入手経路

承認薬ではないため、研究用試薬としての品質・同一性確認が大きなリスクです。

競技規制上の扱い

RU58642はヒト治療薬としての承認が確認できない研究用化合物です。WADA S0「非承認物質」に該当しうるため、競技者では使用禁止扱いになる可能性が高いです。[4]

出典

  1. PubChem: RU-58642 (PubChem / Overview)
  2. Battmann T, et al. Pharmacological profile of RU 58642, a potent systemic antiandrogen for the treatment of androgen-dependent disorders. J Steroid Biochem Mol Biol. 1998. (PubMed / Overview)
  3. NCATS GSRS: RU-58642 (NCATS / Overview)
  4. World Anti-Doping Agency: 2026 Prohibited List (World Anti-Doping Agency / Overview)
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