エストロゲン受容体シグナル

エストロゲン受容体は、エストラジオールなどのエストロゲンに応答する受容体です。主な受容体としてERαとERβがあります。

エストロゲン受容体は、生殖器官だけでなく、骨、乳腺、血管、中枢神経系、脂質代謝、性腺軸にも関わります。

リガンド

主な内因性リガンドはエストラジオールです。エストロン、エストリオールなどもエストロゲン作用を持ちますが、成人男性の性ステロイド領域ではエストラジオールが中心になります。

エストラジオールは、男性でもアンドロゲンからのアロマターゼ変換により生成されます。

ERαとERβ

受容体	特徴
ERα	生殖器官、乳腺、骨、代謝、フィードバックなどに関与
ERβ	骨、脳、生殖器官、血管など複数組織に発現

ERαとERβは同じエストラジオールに反応しますが、組織分布や転写応答は同じではありません。

核内受容体としての作用

エストロゲン受容体は核内受容体として遺伝子発現を調節します。エストラジオールが受容体に結合すると、受容体の構造が変化し、転写調節領域や共調節因子と相互作用します。

エストロゲン作用には、古典的な転写制御だけでなく、より速い非古典的経路もあります。

男性での作用

男性では、エストラジオールは骨密度、性腺刺激ホルモンのフィードバック、性機能、脂質代謝、乳腺組織などに関わります。

男性におけるエストロゲン作用は、アンドロゲン作用の副産物ではなく、内分泌系の構成要素です。