SARMsの定義と範囲

定義

SARMsは、Selective Androgen Receptor Modulatorsの略称です。
日本語では、選択的アンドロゲン受容体調節薬、または選択的アンドロゲン受容体モジュレーターと表記されます。

SARMsはアンドロゲン受容体（AR）に結合し、筋肉や骨のアナボリック作用を残しながら、前立腺、皮膚、毛髪などのアンドロゲン応答組織への作用を小さくする目的で研究されてきた薬剤群です。[1]
この「選択性」は、受容体そのものが組織ごとに別物になるという意味ではなく、受容体に結合した後の補助因子や組織ごとのシグナル差に基づく説明です。[1]

AASとの境界

AASは、テストステロン、DHT、ナンドロロンなどのステロイド性アンドロゲンとその誘導体を中心にした薬剤群です。
SARMsは、非ステロイド性の経口小分子として研究された成分が中心で、AASと同じステロイド骨格、エステル化、17αアルキル化、アロマターゼ変換を分類軸にしません。[1]

ただし、SARMsもARに関係するため、HPTA軸、脂質、肝機能、心血管系への影響を分類外として扱うことはできません。[2]
「AASではない」は、「アンドロゲン系に関係しない」という意味ではありません。

SARM様化合物

YK-11は、WADA禁止表ではSARMsの例に含まれます。[3]
一方で、個別成分としてはステロイド骨格を持つSARM様化合物として扱う必要があります。

このサイトでは、WADA上の分類、化学構造、作用点を分けて記述します。
競技規制でSARMsに含まれることと、典型的な非ステロイド性SARMであることは同じ意味ではありません。

SARMsではない周辺PED

Cardarine / GW-501516、Ibutamoren / MK-677、SR9009は、販売名やフォーラム上ではSARMsと並べられることがあります。
しかし、CardarineはPPARδ、Ibutamorenはグレリン受容体とGH/IGF-1系、SR9009はRev-Erbに関係するため、AR選択性を定義にするSARMsとは別分類です。[4][5]

出典

  1. NCBI Bookshelf: Selective Androgen Receptor Modulators (NCBI Bookshelf / Overview) ↩
  2. FDA. FDA warns against use of SARMs among teens, young adults. (fda.gov / 2023 / Overview) ↩
  3. World Anti-Doping Agency: 2026 Prohibited List (World Anti-Doping Agency / Overview) ↩
  4. Van Wagoner RM, et al. Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet. JAMA. 2017. (jamanetwork.com / Overview) ↩
  5. USADA: Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) (usada.org / Overview) ↩
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