5α還元

5α還元は、テストステロンなどのステロイドが5αリダクターゼにより還元される反応です。テストステロンの5α還元によりDHTが生成されます。

反応

基質	酵素	生成物
テストステロン	5αリダクターゼ	DHT

DHTはアンドロゲン受容体に結合するリガンドです。DHT生成量は、血中テストステロン量だけでなく、組織内の5αリダクターゼ発現量に左右されます。

5αリダクターゼには複数のアイソザイムがあります。SRD5A2は男性外性器や前立腺の発生に重要で、SRD5A1は皮膚や肝臓などにも発現します。

組織によって優位なアイソザイムが異なるため、同じテストステロン濃度でも局所DHT生成量は同じではありません。

5αリダクターゼは、前立腺、外性器、皮膚、毛包、肝臓などに発現します。

皮膚や毛包では、5αリダクターゼ、アンドロゲン受容体、局所代謝の組み合わせが、皮脂、体毛、頭髪などの反応に関わります。

DHTはさらに代謝され、アンドロスタンジオールなどの代謝物を経て抱合され、尿中などへ排泄されます。

DHTの作用は、生成量だけでは決まりません。局所で生成されたDHTがどの程度不活化されるか、どの程度受容体反応を起こすかも関係します。