Tesamorelin

基本情報

構造

Tesamorelinの構造式
分子式
C221H366N72O67S
分子量
5136 g/mol [1]
分類
GHRH類似体

性質

投与経路
皮下注射
作用機序
GHRH受容体刺激によるGH分泌促進
半減期
約11分 [2]
主な作用
GH/IGF-1軸、内臓脂肪への作用

歴史

誕生と医療用途

Tesamorelinは、GHRH類似体として開発された注射用ペプチドです。Egriftaとして、HIV関連リポジストロフィーに伴う過剰な腹部脂肪の減少を目的に承認されています。[2]

ボディビル

フォーラムでは、成長ホルモン分泌を上流から刺激するペプチドとして、Sermorelin、CJC-1295、Ipamorelin、hGHと比較されます。一般的な減量薬ではなく、GH/IGF-1軸を介する薬剤です。

特徴とリスク

特徴

Tesamorelinは下垂体のGHRH受容体を刺激し、内因性GH分泌を促します。ソマトロピンのようにGHそのものを外から入れる薬剤とは異なります。[2]

リスク

IGF-1上昇

GH分泌を介してIGF-1を上げるため、IGF-1高値に伴うリスクを確認します。既にhGH、GHRP、MK-677などを使う文脈では、同じ軸への重複刺激になります。[2]

血糖への影響

GH/IGF-1軸は糖代謝に関わるため、耐糖能、血糖、インスリン感受性への影響を考慮します。インスリンやGLP-1系と同時に語る場合は、作用点を分けます。[2]

注射部位と過敏症

注射部位反応、浮腫、筋骨格症状、過敏症が問題になります。研究用ペプチドとしての流通品では、製品同一性や保存状態も別のリスクになります。[2]

競技規制上の扱い

WADA禁止表では、成長ホルモン放出因子およびその類似体はS2に該当し、競技会時・競技会外ともに禁止されています。TesamorelinもGHRH類似体としてこの文脈で扱います。[3]

出典

  1. PubChem: Tesamorelin (PubChem / NCBI / Overview)
  2. DailyMed: Egrifta WR tesamorelin kit (DailyMed / NLM / Overview)
  3. World Anti-Doping Agency: 2026 Prohibited List (World Anti-Doping Agency / Overview)
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