基本情報
構造
- 分子式
- C50H68N14O10
- 分子量
- 1025.2 g/mol [1]
- 分類
- メラノコルチン受容体作動薬
性質
- 投与経路
- 皮下注射
- 作用機序
- メラノコルチン受容体作動
- 半減期
- 約2.7時間 [2]
- 主な作用
- 中枢性の性欲・性的反応への作用
歴史
誕生と医療用途
ブレメラノチド(Bremelanotide)は、PT-141とも呼ばれる合成環状ペプチドです。Vyleesiとして、閉経前女性の後天性・全般性HSDDに対する注射薬として承認されています。[2]
ボディビル
フォーラムでは、ホルモン値を直接上げる薬ではなく、性欲や性的反応に関わるペプチドとして語られます。PCT中やAAS使用中の性機能の話題で出ますが、テストステロン、エストラジオール、プロラクチンの問題を直接解決する薬ではありません。
特徴とリスク
特徴
ブレメラノチドはメラノコルチン受容体に作用する薬剤で、PDE5阻害薬のような末梢血管拡張薬とは作用点が異なります。性機能の話題でも、血流ではなく中枢性の経路として分けます。[2]
リスク
血圧上昇
ブレメラノチドは一過性の血圧上昇や心拍変化が問題になります。AAS、刺激薬、甲状腺ホルモン、β2作動薬などで心血管負荷がある場合は、追加リスクとして扱います。[2]
悪心
悪心、嘔吐、頭痛、ほてりなどが比較的目立つ薬剤です。減量中や脱水時は、消化器症状がトレーニングや食事に影響します。[2]
色素沈着
メラノコルチン経路に関わるため、皮膚や歯肉などの色素沈着が警告されています。日焼け目的のペプチドと混同しないことが重要です。[2]
競技規制上の扱い
WADA禁止表では、ペプチドホルモン、成長因子、関連物質、模倣物質がS2で規制されます。ブレメラノチドはAASやSARMではありませんが、競技者では最新の禁止表と治療使用の扱いを確認します。[3]
出典
- PubChem: Bremelanotide (PubChem / NCBI / Overview) ↩
- DailyMed: Vyleesi bremelanotide injection (DailyMed / NLM / Overview) ↩
- World Anti-Doping Agency: 2026 Prohibited List (World Anti-Doping Agency / Overview) ↩
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